Farmacología

= FARMACOLOGÍA = Por cortesía de Luis Carlos Lison, @drlison de [|ImagineFarma]

Pregunta 197

 * ¿Cuál es el principal objetivo de los ensayos clínicos con medicamentos en fase I?**

1 Evaluar la tolerabilidad de los medicamentos 2 Evaluar la efectividad de los medicamentos 3 Evaluar la eficiencia de los medicamentos 4 Evaluar la eficacia de los medicamentos 5 Evaluar las pautas de dosificación de los medicamentos


 * Comentario: ** La respuesta correcta es la 1 Evaluar la tolerabilidad de los medicamentos, en la fase I se estudia la seguridad de un nuevo fármaco, cómo se debe administrar, con qué frecuencia y cuál es la dosis máxima tolerada.

Pregunta 198

 * El fármaco inmunosupresor Tacrolimus es metabolizado principalmente por el citocromo P-430 (CYP3A4). ¿Cuál de los siguientes fármacos puede reducir la concentración de Tacrolimus en sangre, por una interacción a este nivel?**

1 Fenitoina 2 Cisaprida 3 Claritromicina 4 Itraconazol 5 Omeprazol

Comentario: Para reducir la concentración en sangre debemos buscar un potente inductor del citocromo CYP3A4 que favorezca la metabolización del tacrólimus. De los casos presentados la fenitoina actua como potente inductor, la claritromicina, el itraconazol y el omeprazol por su lado son inhibidores del CYP3A4. La cisaprida actua también como sustrato del CYP3A4 por lo que puede incrementar niveles de tacrolimus en sangre

Pregunta 221

 * De entre los siguientes hipnóticos ¿cual tiene una duración de efecto más corta?**

1 Temazepam 2 Flurazepam 3 Zopiclona 4 Triazolam 5 Quazepam

Comentario: La respuesta correcta es la 4 Triazolam con una semivida plasmática eficaz de 2- 4 horas, le seguiría la zoplicona con valores entre 5-6 horas y el temazepam con 7-12 horas. El flurazepam y el quazepam por su parte son benzodiacepinas de acción larga con semividas plásmaticas eficaces de 50-100 horas y de 25-41 respectivamente.

Pregunta 225
A una paciente embarazada se le quiere pautar un determinado fármaco, pero ante las dudas de su empleo durante la gestación se ve que dicho medicamento es considerado “categoría A” en la clasificación de seguridad de los fármacos durante el embarazo de la FDA (Food and Drug Administration). ¿ Cómo debe considerarse el empleo de dicho fármaco durante la gestación?

1 Contraindicado de forma absoluta por claros riesgos para el feto 2 Puede utilizarse pero limitando su utilización a periodos inferiores a 10 días. 3 Solo puede utilizarse a partir de las 24 semanas de gestación. 4 Solo se aconseja su utilización reduciendo la dosis a la mitad de lo habitual 5 Puede emplearse con seguridad durante toda la gestación

//Categoría A:// La realización de estudios controlados en la mujer gestante no demuestran riesgos teratógenos para el feto en ningún trimestre. //Categoría B:// Estudios en animales no han demostrado efectos adversos pero no existen estudios adecuados en la mujer embarazada, o pueden causar problemas en animales de experimentación, pero no se han detectado en la mujer embarazada. //Categoría C:// Estudios en animales han demostrado efectos teratógenos, pero no se han ensayado en la mujer embarazada, o no se han realizado estudios en animales o en la mujer embarazada. //Categoría D:// Hay estudios que demuestran un efecto teratógeno. Sólo deben emplearse en situaciones puntuales en que el riesgo compense el posible beneficio. //Categoría X:// Efectos teratógenos manifiestos. Los riesgos superan claramente cualquier posible beneficio. La utilización de estos fármacos está claramente contraindicado durante el embarazo.
 * Comentario: ** La clasificación de la FDA clasifica los medicamentos en categoría A, B, C, D, X.

Pregunta 235

 * ¿Cuál de las siguientes vías de administración tiene mayor metabolismo de primer paso?**

1 Intravenosa 2 Rectal 3 Sublingual 4 Intramuscular 5 Subcutanea

Comentario: La respuesta correcta es la 2 rectal, aunque hay que matizar que la vía rectal puede llevar efecto de primer paso o no es, sin duda, la de mayor metabolismo de primer paso que las otras opciones. La vía parenteral (intravenosa, intramiscular, subcutánea…) no sufre efecto de primer paso al depositar el fármaco directamente en el torrente sanguíneo. En la vía sublingual los medicamentos se absorben en el tejido abundantemente vascularizado debajo de la lengua y tampoco pasan por hígado